コラム

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2017.03.15

バイアグラとレバチオ

バイアグラ(シルデナフィル)とは

1998年、アメリカの世界的な製薬企業であるファイザーによって開発されたED治療薬がバイアグラです。シルデナフィルを成分とし、その用量で25mg、50mg、100mgの3種類があります。ひし形で青い薬剤で、バイアグラといえばこのイメージが強い方も多いです。日本で承認されたのは翌年の1999年で同年3月から販売が開始されました。日本では50mgまで認可されていますが、100mgは認可されていません(日本以外の国では100mgまで認可されています)。世界で最初のED治療薬だったため知名度は高さは圧倒的です。現在ではバイアグラのジェネリックをはじめ、他のED治療薬のレビトラやシアリスなど便利な薬剤が登場しています。

バイアグラをはじめED治療薬はホスホジエステラーゼ5(PDE5)という酵素の働きを阻害するPDE5阻害薬になります。PDE5を阻害するとEDが治療できるのは勃起の仕組みに起因します。勃起はまず、性的な興奮・刺激を受け脳が興奮するところから始まります。そこから興奮が神経を通り陰茎にまで伝わると一酸化窒素(NO)が放出され、環状グアノシン一リン酸(cGMP)という物質が増加します。このcGMPは血管拡張剤のような作用があり、陰茎海綿体の平滑筋を緩ませ血液を流れ込ませるようにします。そして陰茎海綿体に血液が流れ込み、硬くなることで勃起しています。

PDE5はこのうち、cGMPを壊してしまう作用があります。普段、興奮が鎮まったときや射精後に勃起が鎮まっているのはこのPDE5の作用です。しかし、性行為中にも豊富に存在しているとcGMPが分解され、勃起する際に必要な陰茎海綿体の平滑筋の緩みが起こらず、血液が流れ込むようになりません。したがって勃起しづらくなってしまったり、全く勃起が出来なくなってしまったりするのです。バイアグラ(シルデナフィル)はこのPDE5の働きを抑えることで、cGMPが陰茎海綿体の平滑筋を緩ませやすい状況を作っています。そのため勃起をしやすくする効果があり、ED治療薬として活躍しているのです。

バイアグラ(シルデナフィル)は服用すると30分~1時間ほどで効果が現れ、3~6時間ほど効果が持続します。効果が出ている間、ずっと勃起していることはなく性的な刺激があってはじめて勃起します。バイアグラ(シルデナフィル)は食事の影響を受けやすく空腹での服用が絶対です。副作用は国内試験で41.40%確認されており、主な症状はほてり・潮紅、頭痛、CK(CPK)増加となっています(この食事の影響や副作用を改善したED治療薬がレビトラ・シアリスになります)。

レバチオとは

レバチオは肺動脈性肺高血圧症に使われる治療薬で、有効成分がバイアグラと同じシルデナフィルになります。バイアグラはファイザーが開発しましたが、このレバチオもファイザーから出ています。肺動脈性肺高血圧症は、肺の動脈(血液を心臓から肺に運ぶ動脈)が狭くなってしまい血圧が高くなってしまう症状です。肺動脈の血流が滞ってしまうと呼吸困難や息切れなどが症状として出てくるようになり、悪化すると日常生活に支障をきたすようになります。さらに進行すると心不全を起こし、見通しも悪い病気です。稀な疾患であり治療は大学病院などの大きな病院で専門に診ている経験ある医師に受ける必要があります。

レバチオはPDE5阻害薬に分類され、cGMPを分解してしまうPDE5の働きを抑制してcGMPの分解を抑え、cGMPの血管拡張作用を強くして狭くなってしまった肺動脈を拡げるための薬剤です。肺動脈性肺高血圧症の中でも、中等度~重めの症状に対しての第一選択肢として推奨されています。成分シルデナフィルが20mg含まれており、一般的には1回1錠を1日に3回服用して治療します。

レバチオの副作用は、国内での試験によると56.8%発現しており、主なものから頭痛22.7%、潮紅18.2%、鼻出血6.8%、めまい4.5%、下痢4.5%となっています。血管を拡張させる薬剤のためそれに伴い起きる頭痛や潮紅が中心に報告されています。なお、稀ではあるものの持続勃起症や視覚異常(青みがかかって見えるなど)もあげられています。

バイアグラとレバチオ

同じ成分シルデナフィルを使っているバイアグラとレバチオですが、大きな違いは用量と使い方・服用の仕方にあります。バイアグラは25mg、50mg、100mg用量でED治療薬に使われ、性行為前に1錠服用します。また連続服用は24時間経ってからになります。レバチオは20mg用量で肺高血圧症に使われ、1日に1錠を3回、繰り返して服用します。これは、バイアグラは性行為中にのみ作用させるだけなのに対し、レバチオは効果を持続させる必要があるため使い方に違いが出ています。

併用できない薬剤や服用できない患者はほとんど同じで、両治療薬ともニトログリセリンなどの硝酸薬やNO(一酸化窒素)供与剤との併用は禁忌です(肺動脈性高血圧症は一酸化窒素の吸入が必要である場合のみ、緊急時に十分対応可能な病院であれば慎重投与)。他にも塩酸アミオダロン(アンカロン)・リオシグアト(アデムパス)が併用できません。重度の肝機能障害をお持ちの方もバイアグラ・レバチオともに服用できません。

レバチオは肺高血圧症の患者に保険診療上で処方される薬剤ですので、当然ED治療薬として入手しようとしても適応が違うため保険診療での処方はされません。むしろ、バイアグラの低用量である25mgは基本的に作用の強い薬剤が飲めない方に処方される用量です。レバチオは20mgですから、ED治療薬として扱うには少ない用量になっています。ED治療においてバイアグラは50mgが一般量になります。むしろそれでも効果が足りない方もいるくらいです。その場合は認可されているED治療薬の中で一番硬さの出るレビトラ20mgや副作用の少ないシアリス20mgをお勧めします。

バイアグラ・レバチオは薬剤です。保険診療の場合、処方される薬剤は丁寧に扱う方がほとんどですが、ED治療薬は雑に扱われることも多いです。診察の際に友人からもらったという声をききますが、ED治療薬は上記の通り使用できない方や併用できない薬剤があるため、正しく服用しないと危険を及ぼす可能性があります。また、ED治療薬をネット通販・個人輸入で購入することはお勧めできません。厚生労働省から注意喚起されるほどネット通販・個人輸入には危険が潜んでいます。実際、ネット通販・個人輸入で仕入れたものの半分以上が偽造品であったとの調査結果があります。偽造品は成分が全く入っていないどころか、別の成分等で作られていることもあり、予期せぬ健康被害を受けることもあります。必ずED治療薬は信頼のおける医療機関で診察をうけ、処方してもらうようにしてください。

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